中文名：拉米夫定
執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)：USP28 USP30
中文別名：拉米夫定; 拉米呋啶；(2R-順式)-4-氨基-1-(2-羥甲基-1,3-氧硫雜環(huán)戊-5-基)-1H-嘧啶-2-酮
分子結(jié)構(gòu)：
分子式：C8H11N3O3S
分子量：229.25
CAS 登錄號：134678-17-4
性狀：白色至類白色結(jié)晶性粉末。
應(yīng)用：乙肝、乙型肝炎病毒復(fù)制的慢性乙型肝炎。
藥理毒理：拉米夫定是核苷類抗病毒藥，對體外及實驗性感染動物體內(nèi)的乙型肝炎病毒(HBV)有較強(qiáng)的抑制作用。拉米夫定可在HBV感染細(xì)胞和正常細(xì)胞內(nèi)代謝生成拉米夫定三磷酸鹽，它是拉米夫定的活性形式，既是HBV聚合酶的抑制劑，亦是此聚合酶的底物。拉米夫定三磷酸鹽摻入到病毒DNA鏈中，阻斷病毒DNA的合成。拉米夫定三磷酸鹽不干擾正常細(xì)胞脫氧核苷的代謝，它對哺乳動物DNA聚合酶α和β的抑制作用微弱，對哺乳動物細(xì)胞DNA含量幾乎無影響。拉米夫定對線粒體的結(jié)構(gòu)、DNA含量及功能無明顯的毒性。對數(shù)乙型肝炎的血清HBV DNA檢測結(jié)果表明，拉米夫定能迅速抑制HBV復(fù)制，其抑制作用持續(xù)于整治療過程。同時使血清轉(zhuǎn)氨酶降至正常，長期應(yīng)用可顯著改善肝臟壞死炎癥性改變并減輕或阻止肝臟纖維化的進(jìn)展。
